Армадин ® 50

Прозрачная бесцветная или с желтоватым или коричневатым оттенком жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, анксиолитическое, улучшающее мозговое кровообращение.

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП .

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембран, увеличивает текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК , ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Средство повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ , креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральный коронарный кровоток. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание. Время достижения максимальной концентрации Т_max = 0,45–0,5 ч. C_max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл.

Распределение. После в/м введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината (MRT) в организме составляет 0,7–1,3 ч.

Метаболизм. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и под влиянием щелочной фосфатазы в крови распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сутки введения препарата; 3-й метаболит также выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Выведение. Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Показания

В составе комплексной терапии:

• острый инфаркт миокарда с первых суток;
• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• острые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия, повышенная чувствительность к сульфитам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

В/м, в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно препарат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10–14 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки в течение 10–15 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации — в/в струйно или капельно по 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем — в/м по 100–250 мг/сут в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии — в/м по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и тревожных расстройствах — в/м по 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии — в/в или в/м в течение 14 дней, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ , тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства (по показаниям). В первые 5 сут для достижения максимального эффекта препарат вводят в/в, в последующие 9 сут — в/м. В/в введение проводят путем капельной инфузии (медленно, во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин, при необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин. Введение препарата (в/в и в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии — в/м по 100–300 мг, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме — в/в капельно или в/м по 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами — в/в по 200–500 мг/сут в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите — в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м по 200–500 мг 3 раза в сутки.

При легкой степени тяжести некротического панкреатита — в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м по 100–200 мг 3 раза в сутки. При средней степени тяжести — в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) по 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния — в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) по 300–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах — в/м по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочные действия

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1, но <10%); нечасто (≥0,1, но <1%); редко (≥0,01, но <0,1%); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко — сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко — понижение АД , повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.

Армадин – инструкция по применению

Засоби, що впливають на нервову систему. Код АТС N07X X.

Кардіологічні препарати. Код АТС C01E B.

Неврологія: гострі порушення мозкового кровообігу, дисциркуляторна енцефалопатія, вегето-судинна дистонія, легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу, тривожні розлади при невротичних або неврозоподібних станах, гостра інтоксикація антипсихотичними засобами.

Кардіологія: у складі комплексної терапії гострого інфаркту міокарда (з перших годин захворювання), нестабільна стенокардія, ішемічна хвороба серця в поєднанні з артеріальною гіпертензією кризового перебігу, хронічною серцевою недостатністю, шлуночковими аритміями.

Купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з перевагою неврозоподібних і вегето-судинних розладів.

Гострі гнійно-запальні процеси у черевнiй порожнинi (гострий панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії.

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, гострі порушення функції печінки і/або нирок, період вагітності та годування груддю, дитячий вiк.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно. Доза і тривалість лікування залежать від виду захворювання, тяжкості стану хворого та ефективності лікування. Внутрішньовенно препарат вводять шляхом краплинної інфузії повільно на фізіологічному розчині натрію хлориду в об’ємі 200 мл протягом 30-90 хв (40-60 крапель/хв), струминно вводять повільно протягом не менше 5 хв. Максимальна добова доза – 800 мг, разова – 200 мг.

Гострі порушення мозкового кровообігу. У складі комплексної терапії в перші 2-4 дні вводять внутрішньо венно краплинно або струминно 200-300 мг 1 раз на добу, потім внутрішньом’язово – по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування 10-14 днів.

Дисциркуляторна енцефалопатія. У фазі декомпенсації вводять внутрішньо венно струминно або краплинно по 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 діб, потім внутрішньом’язово – по 100 мг/добу протягом наступних 2 тижнів. Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії (фаза компенсації) вводять внутрішньом’язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.

Вегето-судинна дистонія. Вводять внутрішньо венно струминно 100-200 мг/добу протягом 10 днів або внутрішньом’язово 200 мг/добу протягом 15 днів.

Легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу і тривожні розлади при невротичних або неврозоподібних станах. Вводять внутрішньом’язово 100-300 мг/добу протягом 14-30 днів.

Гостра інтоксикація антипсихотичними засобами. Вводять внутрішньо венно 50-300 мг/добу протягом 7-14 днів.

Гострий iнфаркт мiокарда. Застосовують у складі комплексної терапії. У перші 5 діб бажано вводити внутрішньо венно краплинно, в наступні 9 діб – внутрішньом’язово, далі переходять на таблетованi форми лiкарського засобу протягом 2-3 місяців. Внутрішньо венно краплинно та внутрішньом’язово вводять в дозі 2-3 мг/кг кожні 8 годин (3 рази на добу). Добова доза становить 6-9 мг/кг.

Максимальнм добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова – 250 мг.

У складі комплексної терапії ускладнених гіпертонічних кризів за кардіальним варіантом, а також неускладнених гіпертонічних кризів з високим ризиком розвитку ускладнень і повторних кризів у перші 3-5 діб госпіталізації застосовують внутрішньо венно краплинно або внутрішньом’язово (амбулаторно) в дозі 3-6 мг/кг/добу, далі переходять на таблетованi форми лiкарського засобу протягом 3 місяців.

Купiрування абстинентного синдрому при алкоголізмі. Вводять внутрішньо венно краплинно 1-2 рази на добу або внутрішньом’язово 2-3 рази на добу по 100-200 мг протягом 5-7 днів.

Гострі гнійно-запальні процеси черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт). У складі комплексної терапії призначають на першу добу як у передопераційному, так і в після операційному періодах. Доза препарату залежить від форми і тяжкості захворювання, поширеності процесу і варіантів клінічного перебігу. Відміна препарату повинна проводитися поступово, тільки після досягнення стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту. Внутрішньо венно препарат вводять на фізіологічному розчині натрію хлориду.

Гострий набряковий (інтерстиціальний) панкреатит: вводять по 100 мг 3 рази на добу внутрішньо венно краплинно або внутрішньом’язово. Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: вводять по 100-200 мг 3 рази на добу внутрішньо венно краплинно або внутрішньом’язово. Середній ступінь тяжкості: вводять внутрішньо венно краплинно по 200 мг 3 рази на добу. Тяжкий перебіг: вводять у пульс-дозуванні 400 мг 2 рази на першу добу, далі – по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: 800 мг/добу до стійкого купiрування проявів панкреатогенного шоку, після стабілізації стану – внутрішньо венно краплинно по 300-400 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.

Побічні реакцiї.

Препарат добре переноситься, побічні реакції розвиваються рідко. При надмірно високій швидкості введення можлива поява сухості та «металевого» присмаку у роті, відчуття тепла, що «розливається» у всьому тілі, недостача повітря (як правило, зазначені явища швидко зникають при уповільненні швидкості або припиненні введення). При тривалому введеннi препарату можливі нудота, метеоризм, порушення сну, алергічні реакції.

Симптоми: порушення сну – безсоння, в деяких випадках – сонливість; при внутрішньо венному введенні – незначне і короткочасне (1,5-2 год.) підвищення артеріального тиску. Лікування: дезiнтоксикацiйне. В особливо тяжких випадках призначають анксіолітичні засоби для прийому внутрішньо (нітразепаму 10 мг, оксазепаму 10 мг, діазепаму 5 мг). При надмірному підвищенні артеріального тиску призначають антигіпертензивні засоби під контролем артеріального тиску і/або доповнюють терапію нітро препаратами.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Після завершення курсу парентерального введення препарату для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити лікування таблетованими формами лiкарського засобу.

З обережністю застосовують пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботi з іншими механізмами.

На початку лікування рекомендується утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сумісний практично з усіма лікарськими засобами, якi застосовуються у комплексній терапії за зазначеними показаннями. Потенціює дію проти судомних засобів (карбамазепіну), транквілізаторів (бензодіазепінів), протипаркінсонічних засобів (леводопи|). Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів і антигіпертензивну активність інгібіторів АПФ та бета-адреноблокаторів. Сумісне застосування з нібентаном, пропранололом та верапамілом знижує ризик розвитку аритмогенних ефектів останніх, сумісне застосування з нейролептиками знижує ризик розвитку і вираженість побічних ефектів останніх. Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.

Фармакодинамiка. Цитопротективний, проти ішемічний, антиангінальний, антигіпоксичний, ангіопротекторний, гіпохолестеринемічний засіб. Гальмує вільно радикальні процеси окиснення ліпідів і підвищує активність ферментів антиоксидантної системи організму, зменшує прояви окиснювального стресу в організмі. В результаті збільшення постачання, споживання клітинами та реалізації феномену швидкого його окиснення активує енергосинтезуючі ферменти мітохондрій і покращує енергетичний метаболізм у клітині. За умов ішемії тканин посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу і знижує ступінь пригнічення окиснювальних процесів у циклі Кребса.

Зменшує в’язкість клітинних мембран, підвищує їх плинність, має модулюю чий вплив на мембранозв’язані ферменти (кальцій незалежну фосфодіестеразу, аденілатциклазу, ацетилхолін естеразу), іонні канали і рецепторні комплекси, у тому числі ГАМК-бензодіазепіновий, ацетилхоліновий, що сприяє збереженню структурно-функціональної цілісності біомембран мозку, покращує транспорт нейромедіаторів і синаптичну| передачу. Підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Володіє анксіолітичним, ноотропним, проти судомним ефектом.

Поліпшує функціональний стан ішемізованого міокарда, зменшує прояв систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка і електричної нестабільності міокарда. За умов коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання міокарда і активізує енергосинтезуючі процеси в зоні ішемії, що сприяє збереженню цілісності кардіоміоцитів і підтримці їх функціональної активності. Ефективно відновлює скоротність міокарда при оборотній серцевій дисфункції, забезпечуючи істотний резерв підвищення скоротливої здатності серця у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, ускладненою серцевою недостатністю. Має анти аритмічний ефект відносно ішемічних (стрес-індукованих) шлуночкових порушень ритму, підвищує ефективність анти аритмічної терапії і зменшує вірогідність розвитку кардіальних побічних ефектів основних анти аритмічних препаратів, зберігаючи або посилюючи їх активність.

Стабілізує мембранні структури судинної стінки та клітин крові, інгібує агрегацію тромбоцитів, нормалізує мікро циркуляцію на ранніх стадіях атерогенезу, підвищуючи в цілому реологічні властивості крові і покращуючи кровопостачання мозку та міокарда. Зменшує наслідки репер фузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів.

Виявляє ліпідкоригую чий вплив на співвідношення про- і антиат ерогенних фракцій ліпідів крові, знижуючи рівень три гліцеридів, холестерину ліпопротеїдів низької і дуже низької щільності при одночасному підвищенні холестерину ліпопротеїдів високої щільності.

Зменшує ферментативну токсемію і ендогенну інтоксикацію при гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини, полегшує перебіг абстинентного синдрому і знижує вираженість алкогольної інтоксикації.

Комплексна дія препарату на енергетичний і клітинний метаболізм підвищує стійкість організму в екстремальних ситуаціях (стрес, тяжкі киснево залежні стани, екзо- і ендоінтоксикації). У хворих на стабільну стенокардію напруги підвищує толерантність до фізичних навантажень, знижує частоту розвитку гострої коронарної недостатності. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця і кризовим перебігом гіпертонічної хвороби скорочує терміни посткризової стабілізації стану, зменшує вірогідність рецидування кризу і частоти розвитку коронарної недостатності на фоні кризу, підвищує ефект антигіпертензивних препаратів. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця з хронічною серцевою недостатністю підвищує якість життя. У хворих на цукровий діабет типу 2 знижує ступінь інсулінової резистентності, рівень глікемії і гліколізованого гемоглобіну, сприяє зменшенню ризику мікро- і макроангіопатій.

Фармакокiнетика. При парентеральному введенні етилметилгідроксипіридину сукцинату визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньом’язовому введенні становить 0,58 години.

Препарат швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини. Інтенсивно метаболізується з утворенням 5 метаболітів. 1-й метаболіт (фосфат-3-оксипіридину) утворюється в печінці і під впливом лужної фосфатази розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин. 2-й метаболіт (фармакологічно активний) утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення препарату. 3-й метаболіт виводиться у великих кількостях iз сечею. 4-й і 5-й метаболіти є глюкуронокон’югатами. Фармакокінетичні профілі препарату як при одноразовому, так і при тривалому введенні не відрізняються.

В середньому за 12 годин iз сечею екскретується 0,3% незміненого препарату і 50% від введеної дози у вигляді глюкуронокон’югатів. Показники екскреції з сечею етилметилгідроксипіридину сукцинату і його метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.

Висока мембранотропна активність етилметилгідроксипіридину сукцинату дозволяє впродовж 72 годин зберігати достатньо високі концентрації препарату в клітинних мембранах.

Зберігати при температурі не вище 30º С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

По 2 мл в ампулах темного скла, по 10 ампул (2 касети по 5 ампул) у картонній упаковці.

61115, г. Харкiв, вул. 17-го Партз’їзду, 36

93009, м. Рубіжне, вул. Леніна, 33

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, № 10

№ UA/9896/01/01 от 28.07.2009 до 28.07.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Цитопротекторное, противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное, гипохолестеринемическое средство. Ингибируя свободнорадикальные процессы окисления липидов и повышая активность ферментов антиоксидантной системы организма, уменьшает проявления окислительного стресса в организме. В результате увеличения доставки, потребления клетами сукцината и реализации феномена быстрого его окисления активирует энергосинтезирующие ферменты митохондрий и улучшает энергетический метаболизм в клетке. В условиях ишемии тканей усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Уменьшает вязкость клеточных мембран, повышает их текучесть, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую ФДЭ, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, в том числе ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран мозга, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание в головном мозгу дофамина. Обладает анксиолитическим, ноотропным, противосудорожным эффектом. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшает проявление систолической и диастолической дисфункции левого желудочка и электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, обеспечивая существенный резерв повышения сократительной способности сердца у пациентов с ИБС, осложненной сердечной недостаточностью. Обладает антиаритмическим эффектом в отношении ишемических (стресс-индуцированных) желудочковых нарушений ритма, повышает эффективность антиаритмической терапии и снижает вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их активность.
Стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки и клеток крови, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует микроциркуляцию на ранних стадиях атерогенеза, повышая в целом реологические свойства крови и улучшая кровоснабжение мозга и миокарда. Уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень ТГ, ХС ЛПНП и ЛПОНП при одновременном повышении ХС ЛПВП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости, купирует абстинентный синдром и снижает выраженность алкогольной интоксикации.
Комплексное воздействие препарата на энергетический и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма в экстремальных ситуациях (стресс, тяжелые кислородзависимые состояния, экзо- и эндоинтоксикации). У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности. У пациентов с ИБС и кризовым течением гипертонической болезни сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, снижает вероятность рецидивирования криза и частоты развития коронарной недостаточности на фоне криза, повышает эффект антигипертензивных препаратов. У пациентов с ИБС в сочетании с хронической сердечной недостаточностью повышает качество жизни. У больных сахарным диабетом II типа снижает степень инсулиновой резистентности, уровень гликемии и гликолизированного гемоглобина, способствует снижению риска развития микро- и макроангиопатий.
Фармакокинетика. При парентеральном введении этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации при в/м введении — 0,58 ч.
Препарат быстро проникает из кровеносного русла в органы и ткани. Интенсивно метаболизируется с образованием 5 метаболитов. 1-й метаболит (фосфат-3-оксипиридин) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. 2-й метаболит (фармакологически активный) образуется в больших количествах и определяется в моче на 1–2-е сутки после введения препарата. 3-й метаболит выводится в больших количествах с мочой. 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты. Фармакокинетические профили препарата как при однократном, так и при продолжительном введении не отличаются.
В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% введенной дозы в виде глюкуроноконъюгатов. Показатели экскреции с мочой этилметилгидроксипиридина сукцината и его метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Высокая мембранотропная активность этилметилгидроксипиридина сукцината позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах.

ПОКАЗАНИЯ:

Неврология: острые нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония, легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза, тревожные расстройства при невротических или неврозоподобных состояниях, острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Кардиология: в составе комплексной терапии острого инфаркта миокарда (с первых часов заболевания), нестабильная стенокардия, ИБС в сочетании с АГ кризового течения, хронической сердечной недостаточностью, желудочковыми аритмиями.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых расстройств.
Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат вводят в/м или в/в. Доза и продолжительность лечения зависят от вида заболевания, тяжести состояния больного и эффективности лечения. В/в препарат вводят путем капельной инфузии медленно (в течение 30–90 мин (40–60 капель/мин)) предварительно растворив в 200 мл физиологического р-ра натрия хлорида, струйно вводят медленно в течение не менее 5 мин. Максимальная суточная доза — 800 мг, однократная — 200 мг.
Острые нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии в первые 2–4 дня вводят в/в капельно или струйно 200–300 мг 1 раз в сут, затем в/м — по 100 мг 3 раза в сут. Продолжительность лечения 10–14 дней.
Дисциркуляторная энцефалопатия. В фазе декомпенсации вводят в/в струйно или капельно по 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней, затем в/м — по 100 мг/сут в течение последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии (фаза компенсации) вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
Вегетососудистая дистония. Вводят в/в струйно 100-200 мг/сут в течение 10 дней или в/м 200 мг/сут в течение 15 дней.
Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза и тревожные расстройства при невротических или неврозоподобных состояниях. Вводят в/м 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.
Острая интоксикация антипсихотическими средствами. Вводят в/м 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.
Острый инфаркт миокарда. Применяют в составе комплексной терапии. В первые 5 сут желательно вводить в/в капельно, в последующие 9 сут — в/м, далее переходят на таблетированные формы лекарственного средства в течение 2–3 мес. В/в капельно и в/м вводят в дозе 2–3 мг/кг массы тела каждые 8 ч (3 раза в сутки). Суточная доза составляет 6–9 мг/кг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, однократная — 250 мг.
В составе комплексной терапии осложненных гипертонических кризов по кардиальному варианту, а также неосложненных гипертонических кризов с высоким риском развития осложнений и повторных кризов в первые 3–5 сут госпитализации применяют в/в капельно или в/м (амбулаторно) в дозе 3–6 мг/кг/сут, далее переходят на таблетированную форму лекарственного средства в течение 3 мес.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме. Вводят в/в капельно 1–2 раза в сутки или в/м 2–3 раза в сутки по 100–200 мг в течение 5–7 дней.
Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит). В составе комплексной терапии назначают в 1-е сутки в предоперационный и в послеоперационный период. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса и вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно только после достижения устойчивых положительных клинических и лабораторных показателей. В/в препарат вводят, предварительно растворив в физиологическом р-ре натрия хлорида.
Острый отечный (интерстициальный) панкреатит: вводят по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно или в/м.
Некротический панкреатит: Легкая степень тяжести: вводят по 100–200 мг 3 раза в суки в/в капельно или в/м. Средняя степень тяжести: вводят в/в капельно по 200 мг 3 раза в сутки. Тяжелое течение: вводят в пульс-дозировке 400 мг 2 раза в 1-е сутки, далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение: 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при достижении стабилизации состояния — в/в капельно по 300–400 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, острые нарушения функции печени и/или почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат хорошо переносится, побочные реакции развиваются редко. При чрезмерно высокой скорости введения возможны появление сухости и «металлического» привкуса во рту, ощущение «разливающегося» тепла во всем теле, нехватки воздуха (как правило, указанные явления быстро исчезают при замедлении скорости или прекращении введения). На фоне длительного введения препарата возможны тошнота, метеоризм, нарушения сна, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

после завершения курса парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить лечение таблетированными формами лекарственного средства.
Период беременности или кормления грудью. Не применяют.
Дети. Не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В начале лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает выраженность токсических эффектов этилового спирта.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: нарушения сна — бессонница, в некоторых случаях сонливость; при в/в введении — незначительное и кратковременное (1,5–2 ч) повышение АД.
Лечение: дезинтоксикационное. В тяжелых случаях назначают анксиолитические средства для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг, диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД назначают антигипертензивные средства под контролем АД и/или дополняют терапию препаратами группы нитратов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30° С.

Армадін ампули – інструкція, застосування, аналоги препарату

Армадін ампули – є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, чинить антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію.

Застосування препарату Армадін ампули

– Гocтpi порушення мозкового кровообігу;

– черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;

– легкі когнітивні порушення атеросклеротичного ґенезу;

– тривожні розлади при невротичних i неврозоподібних станах;

– гострий інфаркт міокарда (з першої доби), у складі комплексної терапії;

– первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;

– купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;

– гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

– гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії.

Армадін ампули – склад і форма випуску препарату

Діюча речовина: мексидол; 1 ампула містить 2-етил-6-метил-3-гідроксипіридинусукцинату 100 мг;

допоміжна речовина: вода для інʼєкцій.

Лікарська формаРозчин для інʼєкцій.

Армадін ампули: як приймати препарат

Армадін призначати внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). Дози підбирати індивідуально. При інфузійному способі введення препарат слід розводити у 0,9 % розчині натрію хлориду (200 мл). Розпочинати лікування дорослих з дози 50–100 мг 1–3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Армадін вводити повільно протягом 5–7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40–60 крапель за 1 хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу Армадін призначати у комплексній терапії у перші 2–4 дні внутрішньовенно струминно або краплинно дорослим по 200–300 мг 1 раз на добу, потім внутрішньом’язово по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10–14 діб.

При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм АРМАДІН застосовувати протягом 10–15 днів шляхом внутрішньовенного краплинного введення по 200–500 мг 2–4 рази на добу.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації АРМАДІН слід призначати внутрішньовенно струминно або краплинно у дозі 100 мг 2–3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводити внутрішньом’язово по 100 мг на добу протягом наступних 2 тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат дорослим вводити внутрішньом’язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів.

Армадін – протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, гостра печінкова або ниркова недостатність. Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік.

Побічні реакції.

• З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску.
• З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривожності, емоційна реактивність, головний біль, порушення координації.
• З боку органів травлення: нудота, сухість слизової оболонки рота.
• З боку імунної системи: при індивідуальній гіперчутливості до препарату можливе виникнення алергічних реакцій, включаючи шкірні висипи, кропивʼянку, свербіж, ангіоневротичний набряк, можливі тяжкі реакції гіперчутливості, бронхоспазм.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: дистальний гіпергідроз, зміни у місці введення.

При внутрішньовенному введенні, особливо струминному, можливе виникнення металевого присмаку у роті, відчуття жару в усьому тілі, неприємного запаху, дряпання в горлі та дискомфорту в грудній клітці, задишки, відчуття серцебиття, тахікардії, тремору, гіперемії обличчя. Як правило, зазначені явища повʼязані з надмірною швидкістю введення препарату і мають короткочасний характер.

На тлі довготривалого введення препарату можливе виникнення таких побічних ефектів: метеоризм, слабкість, периферичні набряки.

Аналоги препарату Армадін ампули

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.