Ефералган (Efferalgan) Лікарські препарати

допоміжна речовина: напівсинтетичні гліцериди (включаючи соєвий лецитин).

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: білі гладкі та глянцеві супозиторії.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Код ATХ N02B E01.

Фармакологічні властивості

Чинить аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу простагландинів та переважним впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі.

Всмоктування парацетамолу при ректальному введенні є більш повільним, ніж при пероральному застосуванні, однак воно є більш повним. Пікова концентрація у плазмі крові досягається протягом 2–3 годин після введення.

Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрації у крові, слині та плазмі є порівнянними між собою. Зв’язування з білками плазми слабке.

Парацетамол метаболізується переважно у печінці з утворенням неактивних сполук із глюкуроновою кислотою та сульфатами.

Мінімальний шлях метаболізму, що каталізується цитохромом P450, призводить до утворення проміжного реагенту (N-ацетилбензохіноніміну), який при нормальному застосуванні швидко детоксикується відновленим глутатіоном та виводиться з сечею після кон’югації з цистеїном та меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту підвищується.

Виводиться в основному із сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у формі глюкуронідних кон’югатів (від 60 до 80%) і сульфатних кон’югатів (від 20 до 30%).

Менше 5% речовини виводиться у незміненому вигляді.

Період напіввиведення становить від 4 до 5 годин.

При серйозній нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів уповільнюється.

Показання

Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла.

Протипоказання

Підвищена чутливість до парацетамолу або до інших компонентів препарату.

Лікарський засіб містить соєву олію. Якщо у Вас є алергія на арахіс або сою, не застосовуйте цей лікарський засіб.

Дитячий вік до 1 місяця (маса тіла дитини до 4 кг).

Тяжкі порушення функції нирок або/та печінки, гепатоцелюлярна недостатність, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.

Запалення слизової оболонки прямої кишки та порушення функції ануса, ректальна кровотеча.

Не застосовувати препарат при діареї.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При прийомі максимальних доз парацетамолу (4 г/добу) протягом як мінімум 4 днів існує ризик посилення ефекту перорального антикоагулянту і підвищений ризик кровотечі. Слід контролювати МНВ (міжнародне нормалізоване відношення) через рівні проміжки часу. При необхідності дозу перорального антикоагулянту слід відкорегувати під час лікування парацетамолом.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватись холестираміном. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується гепатотоксичний вплив препарату на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Високі концентрації парацетамолу можуть впливати на лабораторні результати визначення глюкози у крові оксидазо-пероксидазним методом, сечової кислоти при використанні методу з фосфорновольфрамовою кислотою.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу та флуклоксациліну, оскільки одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом з високим аніонним проміжком, особливо у пацієнтів з груп ризику («Особливості застосування»).

Особливості застосування

Для дітей з масою тіла менше 37 кг максимальна добова доза парацетамолу не має перевищувати 80 мг/кг маси тіла/добу.

Для дітей з масою тіла від 38 кг до 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не має перевищувати 3 г/добу.

Для дітей з масою тіла понад 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не має перевищувати 4 г/добу.

При застосуванні супозиторіїв існує ризик явищ місцевої токсичності, частота та інтенсивність проявів токсичності зростає при тривалішому застосуванні, у разі коротших інтервалів між введеннями та у разі збільшення дози.

Рекомендується бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу та флуклоксациліну через підвищений ризик розвитку метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком, особливо у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, недоїданням та іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), а також тих, хто вживає максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання вмісту 5-оксопроліну в сечі

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат у даній лікарській формі застосовують тільки дітям.

Значна кількість даних щодо вагітних жінок не вказує ні на вади розвитку, ні на фето-/неонатальну токсичність. Епідеміологічні дослідження розвитку нервової системи у дітей, які зазнали впливу парацетамолу в утробі матері, показують непереконливі результати. При клінічній необхідності парацетамол можна застосовувати під час вагітності в найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого терміну і з найменшою можливою частотою.

Традиційні дослідження з використанням прийнятих в даний час стандартів для оцінки токсичності для розмноження і розвитку відсутні.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати під ретельним наглядом лікаря, з особливою обережністю — дітям віком до 1 року.

Cупозиторії не підлягають поділу для отримання необхідного дозування. Якщо при проведенні розрахунків добової дози відповідно до маси тіла дитини необхідне разове дозування, менше вмісту одного супозиторія, то після консультації з лікарем рекомендується застосовувати інші лікарські форми парацетамолу (наприклад розчин оральний).

При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму розрахунку дози відповідно до маси тіла дитини і залежно від цього вибирати прийнятну лікарську форму.

Приблизний вік дітей, виходячи з маси тіла, наведено тільки як рекомендація.

Ефералган, супозиторії ректальні по 80 мг, призначений для дітей з масою тіла від 4 до 6 кг (віком приблизно від 1 до 4 місяців). Від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введеннями 6 годин, залежно від маси тіла дитини, з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини — 4 кг:

60 мг — добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла дитини на добу,

80 мг — кількість парацетамолу в одному супозиторії.

Ефералган, супозиторії ректальні по 150 мг, призначений для дітей з масою тіла від 8 до 12 кг (віком приблизно від 6 місяців до 2 років). Від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введеннями 6 годин, залежно від маси тіла дитини, з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини — 10 кг:

60 мг — добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла дитини на добу,

150 мг — кількість парацетамолу в одному супозиторії.

Ефералган, супозиторії ректальні по 300 мг, призначений для дітей з масою тіла від 15 до 24 кг (віком приблизно від 4 до 9 років).

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини — 20 кг:

60 мг — добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла дитини на добу,

300 мг — кількість парацетамолу в одному супозиторії.

Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг маси тіла/добу, яку слід розподілити на 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин. При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами має становити не менше 8 годин.

Застосування передбачає введення ректально одного супозиторія 80 мг або 150 мг, або 300 мг, яке повторюють при необхідності з інтервалом не менше 6 годин, але не перевищуючи добову дозу та кількість 4 супозиторіїв на добу.

Через ризик місцевої токсичності не рекомендується застосування супозиторіїв більше 4 разів на добу, а тривалість застосування при ректальному способі введення має бути щонайменшою.

Діти

При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму дозування відповідно до маси тіла дитини і залежно від цього вибирати відповідну лікарську форму.

Ефералган, супозиторії ректальні по 80 мг, призначений для дітей з масою тіла від 4 до 6 кг (віком приблизно від 1 місяця до 4 місяців).

Ефералган, супозиторії ректальні по 150 мг, призначений для дітей з масою тіла від 8 до 12 кг (віком приблизно від 6 місяців до 2 років).

Ефералган, супозиторії ректальні по 300 мг, призначений для дітей з масою тіла від 15 до 24 кг (віком приблизно від 4 до 9 років).

Передозування

Щоб уникнути передозування, не слід застосовувати інші лікарські засоби, що містять парацетамол.

Існує ризик передозування у маленьких дітей (поширені медикаментозне передозування і випадкове отруєння). Це може призвести до летального наслідку.

Одноразовий прийом у дозі 150 мг/кг маси тіла дитини може спричинити гепатоцелюлярну недостатність, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, крововиливи, гіпоглікемію, енцефалопатію, кому та призвести до летального наслідку. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегідрогенази та білірубіну, протягом 12–48 годин знижується рівень протромбіну. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть у разі відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія і панкреатит. При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС — запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи — нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз); з боку системи травлення — гепатонекроз. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки. Ураження печінки може стати явним через 12–48 годин після передозування. При передозуванні пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми передозування з’являються протягом перших 24 годин: нудота, блювання, зниження апетиту, блідість, біль у животі — та можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження. Невідкладні заходи:

− визначення рівня парацетамолу у плазмі крові;

− введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або метіоніну перорально протягом перших 10 годин;

Побічні реакції

алергічні реакції: анафілаксія, анафілактичний шок, набряк Квінке, еритема, кропив’янка, шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз;

з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія;

з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ;

з боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект);

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

Пов’язані з лікарською формою: подразнення прямої кишки та анального отвору.

При виникненні будь-яких небажаних реакцій слід припинити застосування препарату та обов’язково звернутися до лікаря.

Свічки Парацетамол для дітей: відгуки та інструкція

Висока температура супроводжує майже будь-яке захворювання у дитини, чи то застуда або прорізування зубів. І часто вона стає ще більшим приводом для хвилювання, ніж первісна хвороба малюка. З одного боку, наявність температури говорить про те, що організм активно бореться із захворюванням. З іншого – значне підвищення температури тіла може призвести до незворотних наслідків.

Особливо небезпечною температура є для немовлят і малюків перших років життя, оскільки може стати причиною розвитку фебрильних судом. Уникнути цього можна, якщо постійно контролювати температуру тіла під час хвороби і при необхідності знижувати її спеціальними препаратами. Для малюків зручною формою таких засобів є свічки. Адже вони надають меншу навантаження на печінку, і можуть бути використані, навіть коли дитина спить. Свічки (або супозиторії) Парацетамол – популярний жарознижуючий препарат, який підходить для малюків після трьох місяців життя.

• 1. Форма випуску
• 2. Склад
• 3. Принцип дії
• 4. Показання (чому призначають дітям)
• 5. З якого віку дозволено приймати
• 6. Протипоказання і побічні дії
• 7. Інструкція із застосування і дозування
• 8. Передозування
• 9. Взаємодія з іншими препаратами
• 10. Аналоги
• 11. Відгуки
• 12. Відео

Форма випуску

Свічки Парацетамол для дітей мають форму циліндра з загостреним кінцем і фасуються в плівкову ячейковую упаковку, яка поміщається в картонну коробку, куди входить також інструкція по застосуванню. Кількість штук в упаковці і кількість парацетамолу в одній свічці залежать від виробника. Це може бути, наприклад, 6 або 10 свічок у кожній з яких буде від 50 до 500 мг діючої речовини. Колір супозиторія варіюється від білого до біло-жовтого.

Склад

Основна діюча речовина свічок ідентично їх назві – Парацетамол. Один супозиторій може містити 80 мг, 150 мг, 170 мг, 330 мг або 500 мг парацетамолу. Допоміжним компонентом виступає твердий жир.

Принцип дії

Парацетамол діє на центри регуляції температури і болю в організмі. Він пригнічує вироблення простагландинів (сполук, які впливають на підвищення температури та больової чутливості). Препарат починає діяти приблизно через 50-60 хвилин і продовжує свою дію протягом 6-8 годин.

Важливо! Слід пам’ятати, що Парацетамол у формі свічок починає діяти пізніше, ніж сироп, але має більш тривалим ефектом. Тому, коли необхідно збити високу температуру як можна швидше – рідка форма буде ефективніше. Парацетамол у свічках слід використовувати заздалегідь, наприклад, перед сном.

Показання (чому призначають дітям)

Парацетамол є одним з найбезпечніших лікарських речовин для організму малюка. Його призначають як жарознижуючий і знеболюючий засіб при:

• застудах, грипі, інфекційних захворюваннях (вітрянка, краснуха, кашлюк, кір, скарлатина, свинка);
• підвищення температури у дітей після вакцинації;
• больовому синдромі, пов’язаному з прорізуванням зубів, вушної болю і болю в горлі.

Парацетамол у формі свічок – зручний препарат для дітей першого півріччя життя, оскільки:

• відсутність додаткових інгредієнтів (підсолоджувачів, ароматизаторів, смакових добавок) знижує ймовірність появи алергічної реакції у дитини;
• усуває ймовірність поперхнутися препаратом або виплюнути його у дітей, які відчувають проблеми з прийомом ліків через рот (нудота, блювання, зригування, примхи);
• має менше побічних ефектів і надає менше навантаження на організм, оскільки через кишечник лікарська речовина відразу всмоктується в кров, минаючи печінку, травний тракт;
• може використовуватися навіть уві сні дитини, якщо виникає така необхідність.

З якого віку дозволено приймати

Виробники Парацетамолу у формі свічок рекомендують використовувати його для дітей, починаючи з трьох місяців, і для малюків вагою більше 4 кг.

У разі необхідності, супозиторії можна використовувати з народження дитини, якщо можлива користь від препарату перевищує потенційний ризик від його використання, і обов’язково після консультації з лікарем.

Протипоказання і побічні дії

Супозиторії не рекомендують застосовувати при підвищеній чутливості до Парацетамолу. Також протипоказаннями до використання ректальних супозиторіїв можуть бути такі ситуації:

• порушення функцій печінки та нирок;
• запальні захворювання слизової прямої кишки;
• дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• захворювання крові;
• порушення функції ануса і діарея.

З обережністю призначають парацетамол вагітним і в період лактації.

Можливі побічні ефекти від використання Парацетамолу:

• алергічні реакції;
• посилення кровоточивості, пригнічення кровотворення;
• бронхоспазм;
• нудота, порушення функцій печінки;
• подразнення прямої кишки та анального отвору.

Інструкція із застосування і дозування

Супозиторії необхідно використовувати ректально, тобто вводити в анальний отвір дитини, уклавши малюка на бік або спину.

Одноразова доза залежить від віку та ваги дитини. Оптимальна разова доза становить 10-15 мг на 1 кг ваги дитини.

• малюкам від народження до трьох місяців дозволено використовувати препарат тільки за призначенням лікаря;
• дітям від трьох місяців до року (вагою від 4 до 10 кг) рекомендують разову дозу в один супозиторій по 0,08 г;
• дітям від року до шести років (вагою від 10 до 20 кг) рекомендують разову дозу в один супозиторій по 0,17 г;
• дітям з 7 до 12 років рекомендують разову дозу в один супозиторій по 0,33 г;
• дітям старше 12 років рекомендують разову дозу 1-2 супозиторія по 0,33 р.

Важливо! Повторне введення супозиторія повинно бути не раніше, ніж через 4-6 годин, не більше 4-5 разів на добу. У будь-якому випадку, необхідно орієнтуватися, в першу чергу, на ВАГУ дитини. Добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг/кг!Максимально дозволена тривалість застосування:

Передозування

Щоб уникнути передозування, необхідно чітко розраховувати одноразову і добову дозу прийому препарату. Якщо кількість прийнятого Парацетамолу у багато разів перевищує максимально рекомендовані дози, можливе порушення травлення (нудота, блювання, діарея, відсутність апетиту, біль у животі), підвищення потовиділення, збої в роботі серця і дихальної системи. Негативний вплив Парацетамолу на печінку може супроводжуватися сонливістю, блідістю шкірних і слизових покривів, запамороченням.

Більшість симптомів з’являються в перші доби після передозування.

Взаємодія з іншими препаратами

Не можна вживати Парацетамол з іншими ліками, де він є у складі, щоб уникнути передозування. Для цього необхідно детально вивчати склад жарознижуючих препаратів і чергувати парацетамолосодержащие ліки з медикаментами, де чинний речовиною виступає ібупрофен.

Парацетамол посилює дію ацетилсаліцилової кислоти, кофеїну, кодеїну. Поєднання Парацетамолу з алкоголем призводить до того, що токсичність препарату значно збільшується. Препарати, що містять Ацетилцистеїн, є антидотом при отруєнні Парацетамолом.

Аналоги

Для Парацетамолу можна виділити дві групи аналогів.

Відгуки

Читала в Комаровського, що Парацетамол більш ефективний при віруси. Що у нього практично відсутня протизапальну дію, тому при бактеріальних інфекціях Парацетамол допомагає на короткий термін або взагалі не діє. Тобто, ні при одній серйозної інфекції домогтися з його допомогою суттєвого зниження температури тіла не вийде. Саме тому Парацетамол може стати певним тестом на серйозність хвороби – якщо після його прийому температура швидко знизилася, то висока ймовірність, що у дитини звичайна ГРВІ.

Я завжди перед застосуванням будь-якого жарознижуючий – Парацетамолу або його аналогів, перемеряю температуру кільком градусником. Це просто обов’язково. Електронні часто підводять. Якщо дійсно більше 38, вдень намагаюся давати жарознижуючі в сиропі. А на сон, навіть якщо до вечора нижче 38, все одно ставлю свічку, щоб спав спокійно.

Нам при високій температурі завжди допомагає Нурофен і Парацетамол по черзі. Вистачає рівно на 5 годин. Рятувалися один раз також неотложкой і суспензією з мефенамінової кислотою, це коли грип дуже сильний був.

Я одразу свічку Анальдима ставлю, і Парацетамол і Но-шпу. Парацетамолу дозування дивлюся за вагою, а не за віком, тому що ми великі. Вже кілька років температура висока тільки так і збивається. Якщо ручки і стопи холодні, то но-шпу обов’язково треба дати.

Ми горіли 6 ночей, ні Анальдим, ні Парацетамол, ні Нурофен окремо не допомагали особливо. Плюсую за Но-шпу, щоб спазм пішов, якщо температура не падає. Тепер ставлю свічки Парацетамол + 0.5 Але-шпи або Нурофен з Но-шпою. Відразу всі разом. У малюка фибрильные судоми були, я після цього не церемонюсь, відразу все дала, і температура поступово спадає.

Відео

Рекомендуємо подивитися відео, де лікар-педіатр Тетяна Прокоф’єва розповідає, які методи необхідно зробити до прийому жарознижуючий засіб. А також, при якій температурі жарознижувальну просто необхідно.

З підвищенням температури у дітей стикаються всі батьки. Їх досвід у цьому питанні також важливий для нас. На що орієнтуєтеся ви при виборі жарознижуючий і як дієте, якщо медпрепарати не справляються? Молоді батьки будуть вам дуже вдячні, якщо ви поділіться будь-якою інформацією на цю тему!