Коли потрібно приймати Нексіум

для медичного застосування препарату

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: езомепразол; ди-(S)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)-метил]сульфініл]-lН-бензимідазолумагнієвої солі тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг: світло-рожеві, овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з відбитком “20 mg” з одного боку та“A/EH”- з іншого;

таблетки по 40 мг: рожеві, овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з відбитком “40 mg” з одного бокута “A/EI” – з іншого;

склад: 1 таблетка містить езомепразолу 20 мг або 40 мг (у формі магніютри гідрату);

допоміжні речовини: гліцерилмоностеарат 40-55, гідроксипропіл целюлоза, гіпромелоза, заліза оксид (червоно-коричневий, жовтий)(Е 172), магнію стеарат, кислота метакрилова – етил акрилату кополімер (1:1), целюлоза мікрокристалічна, парафін синтетичний, макрогол 6000, полісорбат 80, кросповідон, натрію стеарилфумарат, цукор сферичної форми, тальк, титанудіоксид (E 171), триетилу цитрат.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки тагастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори “протонного насосу”.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонного насосу в парієтальній клітині. R- таS-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.

Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить до активної форми у високо кислотному середовищі секреторних канальців парієтальноїклітини, де він інгібує фермент Н + К + -АТФази – кислотного насосу, а також інгібує секрецію кислоти.

Вплив на секрецію шлункового соку

Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастринузнижується на 90 % при вимірюваннях цього показника через 6-7 годин після прийому дози на 5-й день.

Через 5 днів після прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг пероральнорівень рН шлунка зберігався близько 4 у середньому протягом 13 і 17 годин відповідно та більше 24 годин – у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частина пацієнтів, у яких рівень рН шлунка зберігався близько 4 протягом 8, 12і 16 годин відповідно, після прийому 20 мг езомепразолу становив 76 %, 54 % та 24 %. Відповідні пропорції для езомепразолу 40 мг становили 97 %, 92 % та 56 %.

Терапевтичні ефекти пригнічення секреції кислоти

Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизноу 70 % хворих після 4 тижнів лікування та у 93 % – після 8 тижнів лікування.

Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня разом із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикаціїHelicobacter pylori приблизно у 90 % хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності в проведенні подальшої моно терапіїанти секреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцяти-палої кишки.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції кислоти

У період застосування анти секреторних препаратів концентрація гастринув плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти.

Збільшення кількості ECL-клітин пов’язано з підвищенням рівня гастринув плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при довго тривалому застосуванні езомепразолу.

Були отримані повідомлення про декілька випадків підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні анти секреторнихпрепаратів. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний характер.

Нексіум був більш ефективним у порівнянні з ранітидином при лікуванні виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (не стероїдними протизапальними препаратами), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Нексіум був ефективним при профілактиці виразок шлунка та дванадцяти палої кишки у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (у пацієнтів, старше 60років та/або з виразкою в анамнезі).

Фармакокінетика. Езомепразол є кислотолабільним і застосовуєтьсяперорально у формі гранул у кишково розчинній оболонці. Конверсія в R-ізомер in vivoє незначною. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, пікові концентрації вплазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64 % після разової дози 40 мг і зростає до 89 % після повторного прийому 1 раз на добу. 20 мг езомепразолу відповідає значення 50 % і 68 %. Об’єм розподілу у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97 % зв’язується з протеїнами плазми.

Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це невпливає на ефект езомепразолу на кислотність у порожнині шлунка.

Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системиР 450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфногоCYP2С 19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітівезомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYP3А 4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону – головного метаболіту вплазмі крові.

Параметри, які наведені нижче, головним чином, відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2С 19 (екстенсивнихметаболізаторів).

Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/год. після разової дози та близько 9 л/год. після повторного прийому. Періоднапів виведення плазми становить близько 1,3 години після повторного прийому дози 1 раз на добу. Площа, обмежена кривою залежності концентрації в плазмі крові від часу, збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Це збільшення є дозозалежним і призводить до нелінійної залежності “доза – AUC” після повторного прийому. Ця тимчасова дозозалежність пояснюється зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом пов’язаним із пригніченням ферменту CYP2С 19 езомепразолом та/або його сульфметаболітом. Езомепразол повністю виводиться із плазми між дозами без тенденції до акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80% пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, інші – з фекаліями. Менше 1 % вихідної лікарської речовини виявляється у сечі.

Особливі групи хворих

Приблизно 1 – 2 % пацієнтів мають порушення функції ферменту CYP2С 19(їх називають слабкими метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу, відповідно, здебільшого здійснюється CYP3А 4. Після повторного прийому 1 раз надобу 40 мг езомепразолу середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації в плазмі крові від часу, у слабких метаболізаторів приблизно на 100 % вище, ніж в осіб з добрим функціонуванням ферменту CYP2С 19 (екстенсивнихметаболізаторів). Середня пікова концентрація в плазмі крові збільшується приблизно на 60 %. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.

Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвих змін у пацієнтів похилого віку (від 71 до 80 років).

Після разової дози езомепразолу 40 мг середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації в плазмі крові від часу, у жінок на 30 % вище, ніж у чоловіків. Ніякої різниці, пов’язаної зі статтю, не спостерігалось при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.

Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабкою до помірної дисфункцією печінки може бути порушеним. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів зтяжкими порушеннями функції печінки, що призводить до збільшення площі, обмеженої кривою залежності концентрації в плазмі крові від часу, в 2 рази. Таким чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки становить 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не мають тенденції до кумуляції під час прийому препарату 1 раз на добу.

Не було проведено досліджень у хворих із порушеною функцією нирок. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а неголовної вихідної сполуки, зміни в метаболізмі у хворих з порушенням функції нирок не очікуються.

Показання для застосування.

тривала профілактика рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом;

Разом з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori:

лікування виразки дванадцяти-палої кишки, пов’язаної з Helicobacter pylori;

запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori.

Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ):

лікування виразок, спричинених терапією НПЗЗ;

профілактика виразок шлунка та дванадцяти палої кишки у пацієнтів групи ризику у зв’язку з прийомом НПЗЗ.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим. ТаблеткиНексіум слід запивати достатньою кількістю рідини. Таблетки не слід розжовувати.

Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна рекомендувати розчинити таблетку у 100 мл негазованої води. Не можна використовувати ніякіінші рідини, оскільки вони можуть пошкодити кишково розчинну оболонку. Воду всклянці слід збовтати, щоб таблетка розпалася. Випити рідину з мікро грануламивідразу або протягом 30 хвилин. Слід набрати ще півсклянки води, ополоснути стінки водою та випити. Мікро гранули не слід розжовувати або дробити.

Пацієнтам, які мають труднощі із ковтанням, можна ввести таблетку черезназог астральний зонд, попередньо розчинивши її у пів склянці негазованої води. Дуже важливо, щоб шприц і зонд для цієї процедури були відповідними.

Введення препарату через назог астральний зонд:

Покласти таблетку у відповідний шприц і заповнити його приблизно 25 млводи та 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води для запобігання утрудненню проходження таблетки через зонд.

Струшувати шприц протягом 2 хвилин, щоб таблетка розпалася.

Тримати шприц вертикально, наконечником догори, перевірити прохідність наконечника.

Прикласти шприц до зонда, утримуючи його вертикально.

Струсити шприц та перевернути його наконечником донизу. Швидко ввести 5-10 мл рідини. Перевернути шприц після введення та знову струсити (шприц слід тримати вертикально щоб не забити наконечник).

Перевернути шприц знову та ввести ще 5-10 мл рідини у зонд. Повторювати процедуру, поки шприц не стане пустим.

Для змивання будь-яких залишків препарату слід заповнити шприц 25 млводи та

5 мл повітря, струсити шприц, перевернути його та швидко ввести рідину. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води.

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додаткові 4 тижні рекомендуються для пацієнтів, в яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми.

Тривала профілактика рецидивів у пацієнті віз вилікуваним езофагітом: 20 мг 1 раз на добу.

Симптоматичне лікування рефлюкс-езофагіту:20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо контроль симптомів не досягається протягом 4 тижнів лікування, пацієнт повинен обстежитися. При усуненні симптомів подальший їх контроль може бути досягнутий при прийомі 20 мг 1 раз на добу, якщо це необхідно.

Разом з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori.

Ерадикація Helicobacter pylorі, пов’язаної звиразкою дванадцяти палої кишки: 20 мг Нексіуму з 1 г амоксициліну та 500 мгкларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.

Запобігання рецидивам пептичних виразок ухворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori: 20 мг Нексіуму з 1 гамоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.

Пацієнти, які потребують тривалого лікування не стероїдними протизапальними засобами .

Лікування виразок шлунка, асоційованих з лікуванням НПЗЗ: рекомендована доза становить 20мг 1 раз на день. Тривалість лікування становить 4 – 8 тижнів.

Профілактика виразок шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованих злікуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику: рекомендована доза становить 20 мг 1раз на день.

Порушення функції нирок

Не потребують корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок. Через відсутність досліду застосуванняНексіуму для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю таким хворим препарат слід призначати з обережністю (див. “Фармакокінетика”).

Порушення функції печінки

Не потребують корекції дози для пацієнтів зі слабким до помірного порушенням функції печінки. Для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки максимальна доза Нексіуму не повинна перевищувати 20 мг (див. “Фармакокінетика”).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Побічна дія. Під час клінічних досліджень та після впровадження езомепразолуу широку медичну практику були встановлені перелічені нижче побічні ефекти. Небуло виявлено дозозалежних ефектів.

– головний біль, біль у черевній порожнині, діарея, здуття, нудота/блювання, запор.

– дерматит, висип, кропив’янка, сухість у роті, запаморочення.

– реакції гіпер чутливості, такі як ангіо невротичний набряк, анафілактичні реакції, підвищення рівнів печінкових ферментів, порушення зору, синдром Стівенса – Джонсона, мультиформна еритема та міалгія.

Нижченаведені побічні реакції спостерігалисьпри застосуванні рацемату (омепразолу) та можуть виникнути при застосуванніезомепразолу.

Центральна та периферична нервова система

Парестезія, сонливість, безсоння, вертиго, збудження, агресія, депресіяі галюцинації, особливо у тяжкохворих пацієнтів.

Стоматит і шлунково-кишковий кандидоз.

Лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз і пантоцитопенія.

Енцефалопатія у пацієнтів, які мають в анамнезі тяжкі захворювання печінки, гепатит з жовтухою або без неї, печінкова недостатність.

Артралгія та м’язова слабкість.

Висипання, фото чутливість, токсичний епідермальний некроліз, алопеція.

Неспокій, реакції підвищеної чутливості, такі як пропасниця, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит; підвищене потовиділення, периферичний набряк, порушення смакових відчуттів та гіпонатріємія.

Протипоказання. Відома підвищена чутливість до езомепразолу, до заміщених бензиметазолам або інших компонентів препарату. Дитячий вік до 14років.

Передозування. Дані щодо передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова дозаезомепразолу 80 мг не спричинить тяжких побічних ефектів. Спеціальний антидотне відомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові ітому не діалізується. У випадках передозування лікування повинно бути симптоматичним, а також можна застосовувати підтримуючі заходи.

Особливості застосування. За наявності сигнальних симптомів (наприклад, виражене зменшення маси тіла, нудота, дисфагія, гематемез або мелена) та у випадках, коли виразка шлунка передбачається або присутня, злоякісність повинна бути виключена, оскільки застосування Нексіуму може змінити симптоми та відстрочити визначення правильного діагнозу.

Пацієнти, які застосовують препарат протягом тривалого часу (особливо особи, які приймають його більше року), повинні знаходитися під регулярним наглядом.

Пацієнти, які застосовують препарат за показаннями, повинні знати, що необхідно повідомити лікаря у разі зміни характеру симптомів. При призначенні езомепразолу необхідно брати до уваги його взаємодію з іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на концентраціюезомепразолу в плазмі крові.

При призначенні езомепразолу для ерадикаціїHelicobacter pylori необхідно враховувати можливі лікарські взаємодії всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, і необхідно враховувати його протипоказання та взаємодію (якщо застосовується потрійна терапія у пацієнтів, які приймають одночасно з езомепразолом інші лікарські засоби, які метаболізуються CYP3A4, такі, наприклад, як цизаприт).

Пацієнтам зі спадковою непереносимістюфруктози, недостатньою абсорбцією глюкозо-галактози або недостатністю цукрози-ізомальтози не слід призначати цей препарат.

Застосування в педіатричній практиці. Нексіум не призначають дітям, оскількі відсутні даніщодо його застосування в педіатрії.

Вагітність і лактація. Клінічні дані щодо застосування Нексіуму для лікування вагітних обмежені. Досліди на тваринах не показали прямого або опосередкованого негативного впливу на розвиток ембріона/плода. Дослідження на тваринах із застосуванням рацемічної мікстури не продемонстрували прямого або опосередкованого негативного впливу на вагітність, пологи або постнатальний розвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним.

Невідомо, чи проникає езомепразол у груднемолоко. Не було проведено досліджень по застосуванню у жінок, які годують груддю. Тому Нексіум не слід застосовувати у період годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Не спостерігався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів. Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні езомепразолуможе збільшити або зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо механізм їх абсорбції зумовлений кислотністю шлункового соку. Як правило, застосування інших інгібіторів секреції кислоти або антацидів призводить до зменшення абсорбції кетоконазолу та інтраконазолу під час лікування езомепразолом.

Езомепразол інгібує CYP2С 19 – головний фермент, який метаболізуєезомепразол. Таким чином, при застосуванні езомепразолу в комбінації з препаратами, які метаболізують CYP2С 19 (такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), концентрація цих препаратів у плазмі крові може бути підвищена, тому необхідне зниження дози. Цю обставину слід враховувати, особливо при призначенні езомепразолу за показаннями. Одночасне застосування 30мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу субстрату діазепаму на 45 %. Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до збільшення рівняфенітоїну в плазмі крові на 13 % у хворих на епілепсію. Рекомендуєтьсяконтролю вати концентрацію фенітоїну в плазмі крові при призначенні або відміні терапії езомепразолом. Застосування 40 мг езомепразолу у клінічних дослідженнях пацієнтами, які приймали варфарин, показало, що час коагуляції був у межах норми. Однак після широкого впровадження препарату у медичну практику було декілька повідомлень про клінічно значуще збільшення часу коагуляції, тому при одночасному застосуванні цих препаратів слід контролю вати показники коагуляції.

У здорових добровольців одночасне застосування 40 мг езомепразолу з цизапридом призводило до збільшення площі підкривою залежності концентрації від часу (AUC) на 32 % та збільшення часунапів виведення (t_1/2) на 31 %, але не відбувалося помітного збільшення пікового рівня цизаприду в плазмі крові. Помірно пролонгованийQT-інтервал спостерігався після прийому цизаприду окремо, який далі не збільшувався при застосуванні цизаприду в комбінації з езомепразолом.

Езомепразол не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину. При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибуклінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відмічалося.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу. Езомепразол метаболізується CYP2С 19 і CYP3А 4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітору CYP3А 4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) призводило до збільшення експозиції AUC езомепразолу за 2етапи. Корекція дози езомепразолу не потрібна. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 0 С. Термін придатності – 3 роки.

Нексіум – інструкція, застосування, аналоги препарату

Нексіум – це препарат, що застосовується при розладах кислотності. Засіб для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Застосування Нексіуму

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад:

• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба у пацієнтів з езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу;
• лікування виразок шлунка, пов’язаних з терапією нестероїдними протизапальними засобами(НПЗЗ);
• попередження виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних з терапією НПЗЗ, у пацієнтів, які входять до групи ризику.

Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Діти віком від 1 до 18 років

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у пацієнтів з ерозивним рефлюксним езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу.

Особливості застосування.

У разі будь-яких тривожних симптомів (таких як, наприклад, значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка чи при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки Нексіум може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортомабо іншими механізмами.

Езомепразол виявляє мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Повідомляється про такі небажані реакції, як запаморочення (нечасто) і нечіткість зору (нечасто). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Нексіум – склад і форма випуску препарату

діюча речовина: езомепразол;

1 флакон містить езомепразолу натрію42,5 мг, що еквівалентно езомепразолу 40 мг;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій та інфузій.

Нексіум: як приймати препарат

Спосіб застосування та дози.

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення Пацієнтам, які не можуть приймати лікарський засіб перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20–40 мг один раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг один раз на добу. Доза для пацієнтів, що одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг один раз на добу.

При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг один раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначають лікарський засіб у дозі 20 мг один раз на добу.

Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральнезастосування лікарського засобу якомога швидше.

Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки

Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 днів (72 годин).

Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.

Діти віком 1–18 років

Як засіб для пригнічення шлункової секреції у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий

Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально один раз на добу (дози вказано у таблиці 2).

Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення має тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.

Нексіум – протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини езомепразолу, інших заміщених бензимідазолівабо будь-якої із допоміжних речовин цього лікарського засобу.

Езомепразол не слід застосовувати одночасно з атазанавіром, нелфінавіром

Побічні реакції.

Серед тих небажаних реакцій, які найбільш часто зустрічаються під час проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування препарату), відмічаються головний біль, біль у животі, діарея та нудота. Окрім того, профіль безпеки застосування препарату є однаковим для різних лікарських форм препарату, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій виявлено не було.

Аналоги Нексіуму

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Особливості застосування.

У разі будь-яких тривожних симптомів (таких як, наприклад, значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка чи при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки Нексіум може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу.

Терапія інгібіторами протонної помпи може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonella та Cаmpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Всмоктування вітаміну В₁₂

Езомепразол, як і всі препарати, що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- чи ахлоргідрії. Це слід мати на увазі щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну в організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В₁₂ при довготривалій терапії.

Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які приймали інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як езомепразол, протягом щонайменше трьох місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та лишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП.

Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або які приймають ІПП із дигоксином чи препаратами, здатними спричиняти гіпомагніємію (наприклад з діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП та періодично протягом лікування.

Ризик виникнення переломів

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (>1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап’ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку чи з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10–40 %. Деякою мірою це підвищення може бути зумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до діючих клінічних рекомендацій; також їм слід отримувати належну кількість вітаміну D та кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак

Застосування інгібіторів протонної помпи пов’язують із дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування препарату Нексіум. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії інгібіторами протонної помпи може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

Комбінація з іншими лікарськими засобами

Не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосування комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи вважається обов’язковим, рекомендується пильно спостерігати за пацієнтом та підвищити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.

Езомепразол – інгібітор CYP2C19. На початку та наприкінці терапії езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії із препаратами, що метаболізуються CYP2C19. Відзначено взаємодію між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії точно не визначена. Як запобіжний захід не рекомендується одночасно застосовувати езомепразол та клопідогрель.

Вплив на результати лабораторних аналізів

Підвищені рівні CgA можуть заважати діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб цього уникнути, слід тимчасово припинити застосування езомепразолу щонайменше за п’ять днів до вимірювання рівня CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не нормалізувались після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування інгібіторами протонної помпи.

Кожен флакон з препаратом містить менше 1 ммоль натрію, тобто Нексіум практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування Нексіуму в період вагітності обмежені. Дещо більша кількість даних епідеміологічних досліджень застосування рацемічної суміші омепразолу в період вагітності свідчить про відсутність ризику вроджених вад та фетотоксичного впливу. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на ембріофетальний розвиток.

Дані досліджень рацемічної суміші у тварин не свідчать про безпосередній чи опосередкований шкідливий вплив на вагітність, пологи чи післяпологовий розвиток. Призначати Нексіум вагітним жінкам слід з обережністю.

Помірна кількість даних стосовно вагітних жінок (від 300 до 1000 випадків вагітності) вказує на відсутність мальформативних ефектів або токсичного впливу езомепразолу на стан плода/ здоров’я новонародженої дитини.

Результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямої чи опосередкованої шкідливої дії препарату на репродуктивну функцію за рахунок його токсичного впливу.

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Досліджень за участю жінок, які годують груддю, не проводилося. Езомепразол не слід застосовувати в період годування груддю.

Результати досліджень рацемічної суміші омепразолу на тваринах вказують на відсутність впливу омепразолу на фертильність у разі перорального застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Езомепразол виявляє мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Повідомляється про такі небажані реакції, як запаморочення (нечасто) і нечіткість зору (нечасто) (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення Пацієнтам, які не можуть приймати лікарський засіб перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20–40 мг один раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг один раз на добу. Доза для пацієнтів, що одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг один раз на добу.

При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг один раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначають лікарський засіб у дозі 20 мг один раз на добу.

Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше.

Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки

Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 днів (72 годин).

Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.

Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.

2,5 мл, або половину відновленого розчину (8 мг/мл), вводять у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин.

Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.

Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії 8 мг/годину; термін придатності відновленого розчину вказаний у розділі «Термін придатності»).

Для пацієнтів із порушенням функції нирок корекція дози не є необхідною. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції печінки

ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу Нексіуму 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози препарату Нексіум для інфузій 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»).

Корекція дози не потрібна.

Діти віком 1–18 років

Як засіб для пригнічення шлункової секреції у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий

Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально один раз на добу (дози вказано у таблиці 2).

Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення має тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.

Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення

Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.

2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин.

Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Чверть відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)

Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.

Якщо весь відновлений вміст флакона не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Розчин для ін’єкцій по 40 мг

Готують розчин для ін’єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакона езомепразолу 40 мг.

Відновлений розчин для ін’єкцій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.

Розчин для інфузій по 40 мг

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст одного флакона езомепразолу 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Розчин для інфузій по 80 мг

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст двох флаконів езомепразолу по 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Відновлений розчин для інфузій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.

Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.

Досвід навмисного передозування на даний час дуже обмежений. Симптомами, що виникали внаслідок пероральному прийому дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та внутрішньовенне введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не спричиняли. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значним чином зв’язується із білками плазми крові і тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і у разі будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування та вжити загальних підтримуючих заходів.

Серед тих небажаних реакцій, які найбільш часто зустрічаються під час проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування препарату), відмічаються головний біль, біль у животі, діарея та нудота. Окрім того, профіль безпеки застосування препарату є однаковим для різних лікарських форм препарату, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій виявлено не було.

Перелік небажаних реакцій у вигляді таблиці

Нижченаведені небажані реакції на препарат були виявлені або підозрювалися у програмі клінічних досліджень езомепразолу при його пероральному чи внутрішньовенному застосуванні, а також під час постмаркетингового спостереження за пероральним застосуванням препарату. Реакції розподілено за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 –

*Реакції у місці введення спостерігалися переважно у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 діб (72 годин).

Необоротні порушення зору відзначалися у поодиноких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) у вигляді внутрішньовенної ін’єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

Повідомлення про побічні реакції

Після виходу лікарського засобу на ринок важливо повідомляти про побічні реакції. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користь-ризик застосування лікарського засобу. Лікарям та фармацевтам слід повідомляти про будь-які побічні реакції.

Рандомізоване відкрите міжнародне дослідження було проведено з метою оцінки фармакокінетики багаторазового внутрішньовенного застосування езомепразолу протягом 4 днів при введенні один раз на добу у дітей віком від 0 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Всього до оцінки безпеки засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей у віці 1–5 років). Дані з безпеки препарату узгоджуються із відомим профілем безпеки езомепразолу, і нових загроз безпеці пацієнтів виявлено не було.

Термін придатності. 2 роки.

Термін зберігання після приготування розчину:

була продемонстрована хімічна та фізична стабільність в умовах застосування впродовж 12 годин при 30 °С. З точки зору мікробіології, продукт слід застосувати негайно.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей та захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.

Даний лікарський засіб не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка. По 10 скляних флаконів з порошком у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АстраЗенека АБ/AstraZeneca AB

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Источник

Гертуневеген, Содертал’є, 151 85, Швеція/ Gartunavagen, Sodertalje, 151 85, Sweden